Exscientia présentera de nouvelles données précliniques pour les inhibiteurs de la LSD1 et du MALT1 conçus par l'IA à l'ENA 2024
10 10월 2024 - 4:25AM
Business Wire
Potentiel d'association démontré pour les
inhibiteurs de MALT1 et de BTK dans des modèles de tumeurs malignes
à cellules B
Les données mettent en évidence l’efficacité du
‘539 dans un modèle préclinique de LMA, avec un impact limité sur
les taux de plaquettes
Biomarqueurs PD identifiés liés au traitement
par inhibiteur de la LSD1
Exscientia plc (Nasdaq : EXAI) annonce ce jour la présentation
de trois résumés lors de la 36e édition de l'EORTC-NCI-AACR (ENA)
Symposium 2024 qui se tiendra du 23 au 25 octobre à Barcelone, en
Espagne.
« Alors que nos inhibiteurs de la LSD1 et du MALT1 conçus avec
précision continuent de progresser vers la phase clinique, nous
sommes ravis de partager de nouvelles données précliniques issues
des deux programmes », déclare David Hallett, Ph.D., CEO par
intérim et directeur scientifique, Exscientia. « Ces affiches,
ainsi qu’un accent supplémentaire sur le développement de nos
tests, mettent en évidence le potentiel de notre plateforme pour
concevoir les meilleures molécules de leur catégorie aux propriétés
améliorées. Alors que notre installation d’automatisation de pointe
continue de prendre de l’ampleur, nous nous réjouissons à la
perspective d’accélérer encore la conception et le développement de
futures molécules. »
Les affiches présentées à l'ENA seront disponibles sur le site
web d'Exscientia à partir du moment où elles seront présentées.
Présentations par affiche Titre : Combinaison
d'inhibiteurs BTK et MALT1 de nouvelle génération pour améliorer
l'efficacité et l'utilité thérapeutique dans le traitement de
tumeurs malignes à cellules B Titre de la session :
Thérapies combinées Numéro de catalogue : 218 Numéro de
panneau d'affiche : PB206 Date/heure : jeudi 24 octobre
/ 9h00 – 17h30 CEST
- EXS73565 (‘565) est un puissant inhibiteur allostérique
sélectif du MALT1 conçu pour améliorer le profil d'innocuité, les
études cliniques devant débuter au début de 2025
- La combinaison d’inhibiteurs de MALT1, tels que le ‘565, avec
des inhibiteurs de BTK, a le potentiel de fournir une efficacité
accrue dans les tumeurs malignes à cellules B, par une plus grande
inhibition de la signalisation pathogène du facteur nucléaire kappa
B (NF-kB) et par le traitement des mécanismes de résistance au
BTK
- Les chercheurs d’Exscientia ont combiné ‘565 avec l’inhibiteur
de BTK zanubrutinib et ont observé des réponses d’efficacité plus
profondes et plus durables dans des modèles de xénogreffe de
tumeurs malignes à cellules B, avec une éradication tumorale de
longue durée observée pour le lymphome diffus à grandes cellules B
activé de type B (ABC-DLBCL)
- Des études ont également confirmé l’engagement biologique de la
voie cible, avec ‘565 seul et en association avec le zanubrutinib
inhibant l’expression du gène cible NF-kB dans des modèles in
vivo
- Dans l’ensemble, les profils sélectifs du ‘565 et du
zanubrutinib peuvent maximiser l’indice thérapeutique de
l’inhibition du MALT1 et du BTK en association, offrant une marge
d’amélioration de l’efficacité pour les patients atteints de
tumeurs malignes à cellules B
Titre : Pharmacocinétique in vivo, pharmacodynamique et
efficacité antitumorale d'EXS74539 : un nouvel inhibiteur
réversible de la LSD1 pour la leucémie myéloïde aiguë Titre de
la session : Modulateurs épigénétiques (modulateurs de
bromodomaine HDAC, EZH2) Numéro de catalogue : 250 Numéro
de panneau d'affiche : PB238 Date/heure : jeudi 24
octobre / 9h00 – 17h30 CEST
- Le ‘539 est un nouvel inhibiteur de la LSD1 puissant, sélectif
et réversible, au profil très différencié et conçu pour être un
pénétrant cérébral, qui devrait entrer en phase clinique au début
de 2025
- L’affiche souligne qu’en combinant la perturbation ex vivo
d’échantillons primaires de lymphome myéloïde aigu (LMA) humain
avec le profilage ‘539 et omiques, 12 candidats potentiels de gènes
biomarqueurs pharmacodynamiques (PD) ont été identifiés qui sont en
corrélation avec l’activité inhibitrice de la LSD1
- Le renforcement de la régulation des candidats gènes
biomarqueurs identifiés a été confirmée dans un modèle de
xénogreffe LMA in vivo post-traitement par ‘539
- Le traitement du modèle in vivo avec l’inhibiteur réversible
‘539 a entraîné des effets limités sur le niveau plaquettaire,
mettant en évidence la manière dont ‘539 a été conçu pour maximiser
l’engagement cible tout en limitant la thrombocytopénie
Titre : Xcellomics : optimiser la traduction rapide des
résultats HTS vers des programmes de découverte de médicaments
basés sur l'IA Titre de la session : Génomique fonctionnelle
Numéro de catalogue : 414 Numéro de panneau d'affiche
: PB402 Date/heure : vendredi 25 octobre / 9h00 – 15h00
CEST
- Xcellomics est une collaboration entre Exscientia et le Centre
for Medicines Discovery de l'Université d'Oxford, utilisée pour
traduire rapidement les résultats des écrans cellulaires à haut
débit en thérapies d'oncologie transformatrices
- La collaboration a permis d'identifier et de valider de
nouveaux régulateurs essentiels d'une voie oncogénique clé
- Le développement d'analyses automatisées et l'identification
chimique effectuée par Exscientia ont rapidement poussé ces
nouvelles cibles thérapeutiques vers des programmes de découverte
de médicaments
À propos d’Exscientia
Exscientia est une société de conception et de développement de
médicaments axée sur la technologie et engagée à créer plus
rapidement des médicaments plus efficaces pour les patients.
Exscientia combine la conception de précision avec
l'expérimentation intégrée, visant à inventer et développer les
meilleurs médicaments possibles de la manière la plus efficace.
Opérant au carrefour de l'ingéniosité humaine, de l'intelligence
artificielle (IA), de l'automatisation et de l'ingénierie physique,
nous avons été les pionniers de l'utilisation de l'IA dans la
découverte de médicaments en tant que première entreprise à
promouvoir les petites molécules conçues par l'IA dans un cadre
clinique. Nous avons développé un pipeline interne axé sur
l'oncologie, tandis que notre pipeline partenaire s'étend à de
nombreux autres domaines thérapeutiques. En menant cette nouvelle
approche de la création de médicaments, nous sommes convaincus de
pouvoir changer l'économie sous-jacente de la découverte de
médicaments et traduire rapidement les meilleures idées
scientifiques en médicaments.
Pour de plus amples renseignements, rendez-vous sur
www.exscientia.com et suivez-nous sur LinkedIn @ex-scientia et X
@exscientiaAI.
Déclarations prospectives Le présent communiqué de presse
contient des déclarations prospectives au sens des dispositions
relatives à la sphère de sécurité du Private Securities Litigation
Reform Act de 1995. Des mots tels que « anticipe », « estime », «
s'attend à », « a l'intention de » et « projette » ou des
expressions similaires sont destinés à identifier les déclarations
prospectives. Toutes les déclarations, autres que les déclarations
de faits historiques, inclus dans le présent communiqué de presse
sont des déclarations prospectives. Ces déclarations comprennent,
sans s’y limiter, des déclarations concernant le potentiel
d’association des inhibiteurs du MALT1 et du BTK dans les modèles
de tumeurs malignes à cellules B, les biomarqueurs PD liés au
traitement par inhibiteur de la LSD1 et les avantages de
l’inhibition réversible de la LSD1 sur les plaquettes, ainsi que la
capacité de la technologie d’Exscientia à concevoir des composés
pour créer des médicaments plus efficaces pour les patients. Ces
déclarations sont soumises à un certain nombre de risques,
d'incertitudes et d'hypothèses, notamment en ce qui concerne : le
lancement, la portée et l’avancement des études précliniques et des
essais cliniques planifiés et en cours d’Exscientia et de ses
partenaires, ainsi que leurs ramifications quant à leur coût ; les
développements cliniques, scientifiques, réglementaires et
techniques ; le développement et le déploiement de nouvelles
technologies et installations ; le processus de découverte, de
développement et de mise sur le marché de produits candidats sûrs
et efficaces pour une utilisation en tant que produits
thérapeutiques pour l'homme et l'effort de création d'une
entreprise autour de ces produits candidats ; et le processus de
création d'une société combinée avec Recursion Pharmaceuticals et
les activités ultérieures d'un tel regroupement d'entreprise. À la
lumière de ces risques et incertitudes, ainsi que d’autres risques
et incertitudes décrits dans la section « Risk Factors » et
d’autres sections du rapport annuel d’Exscientia sur formulaire
20-F, déposé auprès de la Securities and Exchange Commission (SEC)
le 21 mars 2024, et d’autres documents déposés périodiquement par
Exscientia auprès de la SEC (disponibles à l'adresse
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dans ces déclarations prospectives peuvent ne pas se produire, et
les résultats réels d’Exscientia pourraient différer sensiblement
et négativement de ceux anticipés ou implicites. Bien que les
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